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[中国化工报]南工大开发合成消炎药新法

时间:2020-06-03 来源:中国化工报 作者:周伟 摄影: 编辑:王洁雯 上传:
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本报讯萘普生、双氯芬酸、布洛芬等消炎药是全球使用最多的药物种类之一。这类药物传统的合成方法操作复杂,成本高昂且污染环境。日前,南京工业大学化学与分子工程学院毛建友教授研究团队首创了一种操作简便,成本低廉的新方法,为消炎药的创新合成提供了便捷有效的合成手段。

毛建友介绍,新方法采用有机光敏剂和镍催化剂,协同催化不同卤代物,反应生成了消炎药前体,也就是合成药物的基础原材料。卤代物简单易得,是有机合成领域最重要的原材料之一。该方法使用卤代物代替有机金属试剂,光敏剂代替还原性金属,避免了有机金属试剂和还原性金属的使用,且有机光敏剂和反应所用碱还可以重复回收利用,进一步降低了反应成本。

传统消炎药合成方法中通常用到有机金属试剂,如格式试剂、有机锌试剂、有机硅试剂和有机硼试剂等。其中,格式试剂和有机锌试剂对空气和水非常敏感,属于易燃易爆试剂,在使用过程中,稍有不慎便会引起火灾和爆炸。而还原性金属(如锌粉、锰粉、镁屑等)的使用会对实验仪器造成磨损,进而缩短仪器的使用寿命,金属盐废弃物的生成也会污染环境。

下一步,他们将继续致力于使用光敏剂和镍催化剂协同催化策略,选择不同卤代物进行反应,从而开发出更多合成手性药物前体的新方法,并应用于更多有价值骨架结构的合成中。(周伟)


2020年6月3日《中国化工报》第二版:http://www.ccin.com.cn/detail/afc906137ae687336e5db23dc17a5397/news